第六章 液体药剂

学习要点:
1掌握液体药剂的含义与特点。
2掌握表面活性剂的性质(HLB值、临界胶团浓度、起昙等)及其在药剂学中的应用,表面活性剂混合体系HLB值的计算。
3掌握增溶、助溶原理及其他增加药物溶解度的方法。
4掌握溶液型液体药剂、胶体溶液型液体药剂、混悬型液体药剂和乳浊型液体药剂的含义及特点。
5熟悉常用表面活性剂的类型和特点。
6熟悉乳剂的类型和常用乳化剂。
7熟悉混悬液的常用稳定剂。
8熟悉胶体溶液、乳浊液和混悬液的稳定性及其影响因素。
9了解液体药剂的分类及其相关剂型和各类液体药剂的制备方法。

[A型题]
1 关于液体药剂叙述正确的是( )
A液体药剂中药物一般以溶解、胶溶或乳化形式存在,固体药物分散其中不属于液体药剂
B液体药剂总较相应固体药剂作用迅速
C液体药剂包括芳香水剂、合剂、灌肠剂、醑剂等很多剂型
D液体药剂不易分剂量
E液体药剂一般稳定性较好

2 对液体制剂质量要求错误者为( )
A均相液体药剂应是澄明溶液
B分散媒最好用有机分散媒
C外用液体药剂应无刺激性
D口服液体药剂应外观良好,口感适宜
E制剂应有一定的防腐能力

3.下列液体药剂的叙述( )是错误的
A溶液剂分散相粒径一般小于1nm
B高分子溶液分散相粒径一般在1-100nm
C混悬剂分散相微粒的粒径一般在500nm以上
D乳浊液药剂属均相分散体系
E混悬型药剂属粗分散体系

4.下列物质中,对液体药剂中霉菌和酵母菌具有较好抑制力的是
A苯甲酸钠
E尼泊金类
C苯扎溴铵
D山梨酸
E桂皮油

5.下列关于表面活性剂的论述( )是错误的
A能够显著降低两相间界面张力的物质,如:乙醇、吐温等
B分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团
C低浓度时,发生表面吸附
D高浓度时进入溶液内部
E高浓度时可以形成胶团

6.下列( )不属于表面活性剂
A脱水山梨醇脂肪酸脂类
B聚氧乙烯去水山梨醇脂肪酸脂类
C聚氧乙烯脂肪酸脂类
D聚氧乙烯脂肪醇醚类
E聚氧乙烯脂肪酸类

7.下列关于阳离子表面活性剂的叙述错误的是
A 水溶性大
B 主要用于杀菌与防腐
C 起表面活性的部分是阳离子
D 分子结构主要部分是一个五价氮原子
E在酸性与碱性溶液中不稳定

8.用于制备注射用乳剂及脂质体的表面活性物质是( )
A脂肪酸山梨坦
B 聚氧乙烯脂肪酸酯类
C 普流罗尼克
D卵磷脂
E胆汁

9.关于HLB值( )项是错误的
A体现了对油和水的综合亲和力
B该值在15~18以上适合用作增溶剂
C在8~16之间适合用作O/W乳化剂
D越高乳化能力越强
E越低亲油性越强

10.表面活性剂不具备的性质是( )
A 显著降低界面张力
B亲水亲油平衡值
C 临界胶团浓度
D克氏点和昙点
E 适宜的粘稠度

111.混合后的表面活性剂HLB值可以用 计算的表面活性剂是( )
A非离子型表面活性剂
B离子型表面活性剂
C阴离子型表面活性剂
D阳离子型表面活性剂
E上述皆可以用

12. 用乳化剂OP(HLB值15.0) 3g,单硬脂酸甘油酯(HLB值3.8) 2g及平平加O(HLB值10)1g混合使用的HLB值是( )
A 5.6
B 9.6
C 11.4
D 2.2
E 20.9
13.用Span-60和Tween-60配制HLB值为10.3的乳化剂,两组分重量百分比为( )
(Span-60的HLB值为4.7 Tween-60的HLB值为14.9)
A 45%、55%
B 24%、76%
C 40%、60%
D 30%、70%
E 35%、65%

14.司盘80(HLB值为4.3)与吐温80(HLB值为15)各等量混合后,可用做液体药剂的( )
A增溶剂
BO/W型乳化剂
CW/O型乳化剂
D润湿剂
E去污剂

15.表面活性剂在药剂学中不能用于( )
A增溶
B防腐
C润湿
D乳化
E助悬

16.表面活性剂的毒性叙述( )是错误的
A阳离子表面活性剂毒性一般最大
B阴离子表面活性剂毒性一般最小
C吐温的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小
D静脉给药毒性比口服给药大
E对皮肤的刺激性以非离子型表面活性剂相对小

17.根据溶解性质表面活性剂可以分为( )
A天然和合成
B水溶性和油溶性
C离子型与非离子型表面活性剂
D阳离子与阴离子表面活性剂
E吐温与司盘类

18.月桂酸钠作为表面活性剂的性质错误的是( )
A为阴离子型表面活性剂
B有良好的乳化能力
C一般只用于外用制剂
D易被钙盐所破坏
E有良好的表面活性,很强的杀菌能力

19.生活中被广泛用作洗涤剂的表面活性剂是( )
A硬脂酸三乙醇胺皂
B土耳其红油
C月桂酸钠
D十二烷基苯磺酸钠
E吐温

20.毒性最小可用作静脉注射用的乳化剂是( )
A吐温类
B司盘类
C卖泽类
D苄泽类
E普朗尼克

21.增溶作用是由于表面活性剂( )作用
A形成氢键
B形成络合物
C形成胶团
D形成多分子膜
E分子亲油基团

22.关于增溶的叙述( )是错误的
A增溶是表面活性剂在水中形成胶团实现的
B增溶剂的HLB值是在15~18以上
C弱酸性药物在偏碱性的溶液中有较大增溶
D弱碱性药物在偏碱性的溶液中有较大增溶
E两性药物在等电点时有较大增溶

23.吐温80为常用的表面活性剂,下列关于它的叙述( )是错误的
A亲水性表面活性剂
B可作为增溶剂
C非离子型表面活性剂
D有起昙现象
E可用做润湿剂

24.在烃链相同的情况下,增溶能力正确的是( )
A非离子型>阳离子型>阴离子型
B阳离子型>阴离子型>非离子型
C非离子型>阴离子型>阳离子型
D阴离子型>阳离子型>非离子型
E 增溶能力相差不大

25.关于液体药剂的分散体系描述错误的是( )
A溶液型液体药剂药物以分子或离子形式分散于分散介质中
B胶体溶液以多分子聚集体的形式分散
C混悬液与乳浊液均属于粗分散体系
D乳浊液为多相分散体系
E混悬液为不均匀分散体系

26.下列关于乳浊液的描述错误的是( )
A牛奶为W/O型乳浊液  
B W/O/W型的乳浊液可用少量的水稀释
C亚甲蓝可使O/W型乳浊液外相染色  
D W/O型乳浊液比O/W型乳浊液电导率小
E苏丹Ⅲ可以使鱼肝油乳内相染色

27.以胶类作乳化剂时,初乳中油(植物油)、水、胶的比例是
A 1:1:1
B 1:2:1
C 1:2:1
D 2:4:1
E 4:2:1

28.下列( )不属于真溶液型液体药剂
A溶液剂
B甘油剂
C露剂
D醑剂
E输液剂

29. 关于胶体溶液的理解错误的是( )
A 能通过滤纸但均不能通过半透膜
B有明显的丁达尔现象
C有电泳现象
D有布朗运动
E溶胶在水中稳定性主要决定于溶胶质点的双电层结构

30.关于高分子溶液的制备叙述错误的是( )
A制备高分子溶液首先要经过有限溶胀过程
B无限溶胀常辅助搅拌或加热来完成
C胃蛋白酶需撒于水面后,立即搅拌利于溶解
D淀粉的无限溶胀过程必须加热到60℃~70℃才能完成
E甲基纤维素溶液的制备需在冷水中完成

31.有利于乳浊液制剂稳定的可行措施是
A应选择HLB值在3~8的表面活性剂做乳化剂
B乳化剂用量越多越好
C制备温度高稳定
D分散相体积在25~50%之间
E粘度越大越好

32. 关于乳剂中乳化膜的叙述错误的是
A吐温类形成的乳化膜对水相界面张力降低得多
B阿拉伯胶作为乳化剂,形成的是单分子层乳化膜
C硅皂土等作为乳化剂,形成的是固体微粒乳化膜
D乳化膜可阻止乳滴合并
E离子型表面活性剂形成的乳化膜带有电荷,可使乳剂更稳定

33.石灰搽剂的处方组成为:麻油、饱和石灰水,其制备方法为
A干胶法
B湿胶法
C 两相交替加入法
D新生皂法
E凝聚法

34.下列哪种物质不能作为混悬剂的助悬剂
A西黄蓍胶
B海藻酸钠
C聚山梨酯
D糖浆
E硅皂土

35.根据Stoke’s定律,混悬微粒沉降速度与下列( )因素成正比
A混悬微粒半径
B混悬微粒粉碎度
C混悬微粒半径平方
D混悬微粒直径
E 分散介质的粘度

36.口服液体药剂1ml含细菌数不得超过
A 10个
B 100个
C 500个
D 1000个
E 10000个

37.乳剂形成的最基本条件是( )
A乳化剂与水相
B乳化剂与油相
C乳化剂与机械力
D机械力与油相
E乳化功与机械力

[B型题]
(1~4题)
A分散相大小<1nm
B分散相大小1~100nm
C分散相大小0.1~10μm
D分散相大小0.5~10μm
E分散相大小>10μm
1.乳剂
2.溶胶剂
3.高分子溶液剂
4.溶液剂

(5~8题)
下列表面活性剂的商品名分别为
A司盘
B吐温
C卖泽
D苄泽
E普朗尼克
5.聚山梨酯类
6.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类
7.脂肪酸山梨坦类
8.聚氧乙烯脂肪酸酯类

(9~10题)
A离子型表面活性剂
B非离子型表面活性剂
C水溶性表面活性剂
D油溶性表面活性剂
E阴离子型表面活性剂
9. HLB值在0~40之间的是
10. HLB值在0~20之间的是

(11~13题)
A真溶液
B高分子溶液
C胶体溶液
D乳浊液
E混悬液
11.以分子或离子分散为澄明溶液的是( )
12.液体微粒分散得到的液体多相体系( )
13.固体微粒分散得到的液体多相体系( )

(14~17题)
A增溶剂
B O/W型乳化剂
C W/O型乳化剂
D 润湿剂
E消泡剂
14.HLB值在1~3 的表面活性剂适合用作
15.HLB值在3~8 的表面活性剂适合用
16.HLB值在7~9的表面活性剂适合用
17.HLB值在13~18的表面活性剂适合用

(18~21题)
A普朗尼克
B新洁尔灭
C卵磷脂
D洗衣粉类
E硅藻土
18. 非离子型表面活性剂
19. 阴离子型表面活性剂
20. 阳离子型表面活性剂
21. 两性离子型表面活性剂

(22~24题)
A 阴离子型表面活性剂
B 阳离子表面活性剂
C 非离子型表面活性剂
D两性离子型表面活性剂
E上述均不对
22.杀菌作用强的是( )
23.起泡、去污作用好的是( )
24.有起昙现象的是( )

(25~28题)
A溶液型药剂
B胶体溶液型药剂
C混悬液型药剂
D 乳浊液型药剂
E混合分散体系
25.聚维酮碘溶液的分散体系属于
26.硼酸甘油的分散体系属于
27.石灰擦剂的分散体系属于
28.炉甘石洗剂的分散体系属于

(29~32题)
A 生成分子复合物
B与难溶性药物形成络合物
C 通过复分解形成可溶性盐类
D使用潜溶剂
E增溶
增加下列药物溶解度,是应用了药剂领域的( )方法
29.碘加碘化钾
30.咖啡因加苯甲酸钠
31.水杨酸与枸橼酸钠
32.挥发油

(33~35题)
A水蒸气蒸馏法
B 回流法
C新生皂法
D研磨分散法
E渗漉法
33.薄荷水的制备可以采用( )
34.溶胶的制备可以采用( )
35.乳浊液的制备可以采用( )

(36~38题)
A触变胶
B凝胶
C保护胶
D溶胶
E亲水胶
36.在湿热条件下为粘稠流动液体,但在温度降低时,链状分子散的高分子形成网状结构,分散介质水全部包含在网状结构中,形成不流动的半固体状物,这种胶体为( )
37.一定温度下静置时逐渐变为半固态,振摇后又恢复流动性,这种胶体为( )
38.向氧化银中加入蛋白质以增加氧化银的稳定性,蛋白质可称为( )

(39~42题)
乳剂不稳定的现象有
A分层
B絮凝
C转相
D破裂
E酸败
39.分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体
40.受外界因素作用,使体系中油或乳化剂发生变质现象
41.乳剂放置时乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象
42.乳滴聚集成团但仍保持各乳滴的完整分散个体而不合并

(43~44题)
A干胶法
B湿胶法
C油水混合法
D 干胶法和湿胶法
E干胶法和湿胶法、油水混合法

43.需要制备初乳的是
44.适用于粘稠树脂类药物的制备

(45~47题)
A溶胶
B混悬液
C乳浊液
D混悬液+乳浊液
E溶胶+混悬液+乳浊液
45.属于热力学不稳定分散体系的是( )
46.属于动力学不稳定分散体系的是( )
47.属于动力学稳定分散体系的是( )

(48~50题)
A助悬剂
B 稳定剂
C 润湿剂
D 反絮凝剂
E 絮凝剂
48.使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂
49.增加分散介质粘度的附加剂
50.使微粒Zeta电位减少的电解质

[X型题]
1.下列分散体系属于非均相分散体系的是( )
A真溶液
B高分子溶液
C溶胶
D混悬型液体药剂
E乳浊液型液体药剂

2.关于表面活性剂的内容阐述正确的是( )
A其能力主要取决于分子结构的“两亲性”
B降低表面张力的能力大小与其应用浓度有一定关系
C HLB值越小,降低界面张力能力越小
D具有两亲性的分子都是表面活性剂
E表面活性剂在水中表面吸附达到饱和,再增加表面活性剂的浓度,对降低表面活性作用不再明显增加

3.下列( )不是表述表面活性剂的术语
A临界胶团浓度
B HLB值
C置换价
D krafft点
E 低共熔

4.能使水的表面张力升高的是( )
A乙醇
B醋酸
C油酸钠
D硫酸钠
E蔗糖

5.关于胶团和临界胶团浓度的叙述正确的是( )
A表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度为临界胶团浓度
B形成的胶团在胶体粒子范围内
C胶团的形成是水分子排挤所致
D胶团的形成是表面活性剂亲油基和水分子之间的斥力
E表面活性剂种类不同形成胶团的形状也不同

6.表面活性剂的乳化作用体现在 ( )
A降低界面张力
B形成牢固的多分子乳化膜
C形成牢固的单分子乳化膜
D形成牢固的固体微粒乳化膜
E形成牢固的水化膜

7. 新洁尔灭为( )
A为阴离子型表面活性剂
B即苯扎溴铵
C即苯扎氯铵
D杀菌、消毒作用良好
E 为季铵类化合物

8.关于两性离子表面活性剂的叙述正确的是( )
A在碱性水溶液中具有较好的起泡性、去污力
B在酸性水溶液中有很强的杀菌能力
C在等电点时将产生沉淀
D卵磷脂为两性离子表面活性剂
E对油脂的乳化能力很强,可制成乳滴细小而不易被破坏的乳剂

9.关于吐温叙述正确的是( )
A为聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯
B亲水性要显著,可用作O/W型乳化剂
C有起昙现象
D无毒性,无溶血性
E可提高挥发油类成分制剂的澄明度

10.下列( )阴离子型表面活性剂
A硬脂酸三乙醇胺皂
B 月桂酸钠
C苯扎溴铵
D卵磷脂
E十二烷基苯磺酸钠

11.关于临界胶团浓度(CMC)的论述( )错误的
A与浓度无关
B其大小与结构和组成有关
C是非离子表面活性剂的特性
D受温度、pH的影响
E表面活性剂分子之间形成络合物

12.下面关于昙点的论述( )是正确的
A含有聚氧乙烯基的非离子表面活性剂均具有此特性
B起昙现象实际就是表面活性剂溶解度变化所引起的
C起昙现象是可逆的,因此加热对制剂的稳定性不会造成影响
D盐类或碱性物质的加入可使昙点降低
E聚氧乙烯基越多昙点越高

13.下列关于表面活性剂性质的叙述错误的是
A表面活性剂HLB值愈高,其亲水性愈强
B非离子型表面活性剂均具有起昙现象
C阴离子型表面活性剂的毒性一般最小
D阳离子型和阴离子型的表面活性剂有较强的溶血作用
E静脉给药时表面活性剂的毒性比口服给药大

14.以下关于亲水亲油平衡值(HLB)的论述( )是正确的
A体现表面活性剂亲水基团的多少
B体现表面活性剂亲油基团的多少
C亲水亲油平衡值越高,亲水性越小
D亲水亲油平衡值越小,亲油性越大
E表面活性剂的亲水亲油性必须适当平衡

15.关于增溶的叙述错误的是( )
A一般作增溶剂的HLB值在13~16之间选择
B被增溶物分子量越大增溶效果越好
C增溶剂的碳链越长,其增溶量越多
D增溶剂的使用方法通常为将其加入溶剂溶解,然后加入药物
E当溶液的pH增大时,有利于弱酸性药物的被增溶

16.助溶的机理有( )
A难溶性药物通过复分解反应生成可溶性盐类
B难溶性药物形成可溶性络合物
C难溶性药物形成有机复合物
D难溶性药物与潜溶剂相似相溶
E在难溶性药物分子结构中引入了助溶剂的亲水性基团,增加了它在水中的溶解度

17.( )是影响药物溶解度的因素
A药物的极性
B溶解温度
C药物的晶体结构
D粒子的大小
E溶剂

18.关于醑剂与芳香水剂的叙述正确的是( )
A醑剂只适用于挥发性药物的制备
B挥发油的近饱和澄明水溶液是芳香水剂
C芳香水剂与醑剂都是真溶液
D醑剂与芳香水剂的区别是溶媒不同
E凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂

19.关于溶液剂制备正确的叙述是( )
A 处方中含有糖浆等液体时,用少量水稀释后加入溶液剂中
B易挥发药物应先加入,以免放置过程中损失
C先将溶解度小的药物溶解于溶剂中,再加入其它药物使溶解
D如使用非水溶剂,容器应干燥
E易氧化的药物溶解时,应将溶剂加热放冷后再溶解药物

20.以下关于高分子溶液的论述( )是正确的
A双电层是决定其稳定性的主要因素
B乙醇可破坏水化膜
C陈化可破坏水化膜
D絮凝可保护水化膜
E盐析可破坏水化膜

21.可以破坏高分子溶液稳定性的物质是
A丙酮
B硫酸钠
C水
D西黄芪胶
E枸橼酸

22.下列关于溶胶剂的叙述错误的是( )
A为均相分散体系
B分散相质点大小在1~100μm之间
C制备方法包括分散法和凝聚法
D溶胶剂具有双电层结构
E具有丁达尔效应

23.关于溶胶的叙述( )是正确的
A是热力学不稳定体系
B是动力学不稳定体系
C有布朗运动
D为均相分散体系
E可采用凝聚法和分散法制备得到

24.下列现象属O/W型乳剂特点的是( )
A可用水稀释  B几乎不导电  C导电  D苏丹Ⅲ可将内相染色  
E外观近似油的颜色

25.不能形成O/W型乳剂的乳化剂是
A Pluronic F68
B氢氧化镁
C 胆固醇
D硬脂酸镁
E十二烷基硫酸钠

26.下列关于乳剂的叙述正确的是
A乳剂属于热力学不稳定系统
B 乳剂属于动力学不稳定系统
C 乳化剂能被吸附于液滴表面形成乳化膜
D乳化剂能增加油、水之间的表面张力
E 静脉注射乳剂具有靶向性

27.下列可用做乳化剂的物质
A硬脂醇
B阿拉伯胶
C硅藻土
D氢氧化镁
E硬脂酸镁

28.下列( )是乳剂的质量评价项目
A 稳定常数
B澄明度
C 乳滴合并速度
D分层现象
E乳剂粒径大小

29.下列乳剂的不稳定现象中为可逆过程的是
A分层
B转相
C絮凝
D破裂
E酸败

30.关于西黄芪胶作为乳化剂的叙述正确的是
A W/O型乳化剂
B可供内服
C粘性大,乳化能力差
D常与阿拉伯胶合用
E不需加防腐剂

31.乳化剂选用的一般原则为
A口服乳剂一般选合成乳化剂
B类型相反的乳化剂不能混合使用
C阴、阳离子表面活性剂不能同时使用
D非离子型表面活性剂可与其它乳化剂合用
E与药物具有相反电荷的离子型表面活性剂不能选用

32.乳剂制备中药物加入方法错误的是 ( )
A若药物溶于内相,可先溶于内相中,再制备乳剂
B若药物溶于内相,可在制备成乳剂后搅拌加入
C若药物溶于外相,可在制备成乳剂后搅拌加入
D若药物具有不溶性,可与亲和性大的液相研磨,再制成乳剂
E若药物具有不溶性,可先制成乳剂,再将药物加入研磨

33. 影响乳剂稳定性的因素( )
A乳化剂的用量
B乳化功的大小
C分散介质的粘度
D乳化温度
E乳化剂的性质

34.乳剂形成的三要素包括( )
A油相
B水相
C机械力
D乳化剂
E助悬剂

35.对混悬剂的叙述正确的是( )
A制成混悬剂可产生长效作用
B毒性或剂量小的药物不易制成混悬剂
C 加入一些高分子物质可抑制结晶增长
D可以制成干混悬剂提高稳定性
E絮凝度越小,说明混悬剂稳定

36. 下列( )是增强混悬液稳定性的措施
A减小药物的粒径
B增加分散介质的粘度
C缩小微粒间的粒径差
D加入絮凝剂
E贮藏于阴凉处

37.混悬液中的稳定剂包括
A润湿剂
B助溶剂
C助悬剂
D絮凝剂
E反絮凝剂

38. 关于絮凝剂与反絮凝剂的叙述正确的是( )
A絮凝剂能够使ξ电位降低
B反絮凝剂能够使ξ电位降低
C絮凝剂能够增加体系稳定性
D反絮凝剂能够降低体系稳定性
E控制ξ电位在20~25mv,恰好发生絮凝

39.属于热力学稳定体系的有(  )
A亲液胶体
B乳浊液
C溶胶
D混悬液
E溶液

40.适宜制成混悬型液体药剂的药物是( )
A溶解度小的药物
B剂量小的药物
C为发挥药物的长效作用
D毒剧药
E为提高在水溶液中稳定性的药物

答案
[A型题]

1.C
注解:固体药物以混悬的形式分散在液体中也属于液体药剂;一般来说液体药剂较相应固体药剂作用迅速,但不全是,混悬液中的药物若采用水溶性基质制成固体分散体则后者作用将更迅速;液体药剂易分剂量和服用;液体药剂一般稳定性较差,易霉败变质,成分易分解变化。
2.B
注解:分散媒较少使用有机分散媒。

3. D
注解:乳浊液药剂属均相分散体系与混悬型药剂同属粗分散体系。故答案选D。

4.D
注解:常用的防腐剂有苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯(即尼泊金)类、乙醇、季铵盐类及山梨酸等。对羟基苯甲酸酯类防霉作用较强,但防止发酵能力较差;苯甲酸钠防霉作用较弱,防止发酵能力较强;只有山梨酸的特点是对霉菌、酵母菌的抑制力均较好,其最低抑菌浓度为0.02%~0.04%(pH<6.0),常与其他抗菌剂或乙二醇联合使用可产生协同作用。故本题答案应选D。

5.A
注解:乙醇能够降低但并不能显著降低两相间界面张力,因此不属于表面活性剂。

6.E
注解:聚氧乙烯脂肪酸类分子结构中仅具有亲水基团,因此不是。

7.E

8.D

9.D
注解:HLB值也就是亲水亲油平衡值,表示亲水基团与亲油基团作用大小和平衡后的关系,因此体现了对油和水的综合亲和力,因此它可以表示亲水、亲油能力的大小,不表示乳化能力或增溶能力的大小,但是,不同的HLB值可以发挥不同的作用:在15~18以上适合用作增溶剂、在8~16之间适和用作O/W乳化剂 、在3~8之间适和用作W/O乳化剂。从另一个角度说可以确定乳剂的类型。

10.E

11.A

12.C
注解:
HLB总=HLBAWA+HLBBWB+HLBCWC
WA+WB+WC
∴HLB=15.0×3+3.8×2+10×1
3+2+1
=11.4
13.A
注解: X =c—b= 10.3—14.9 = 4.6
Y a—c 4.7—10.3 5.6
组分A即Span—60占重量百分比为4.6/(4.6+5.6)=45.1%
组分B即Tween—60占重量百分比为5.1/(4.6+5.6)=54.9%

14.B
注解:司盘80(HLB值为4.3)与吐温80(HLB值为15)各等量混合后,HLB值为9.65,因此适合用做O/W型乳化剂。HLB值15~18适合用做增溶剂,HLB值3~8适合用做W/O型乳化剂,HLB值7~9适合用做润湿剂,HLB值13~16适合用做去污剂。

15.B
注解:表面活性剂不能抑制微生物的生长繁殖,不能用于防腐。

16.B
注解:阳离子表面活性剂毒性一般最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂的毒性相对较小。阳离子、阴离子表面活性剂均有较强的溶血作用,非离子表面活性剂溶血作用较轻微,其中吐温的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。此外,静脉给药毒性比口服给药大。

17.B
注解:根据来源的不同分为天然和合成的表面活性剂;根据剂型基团是否解离分为离子型与非离子型表面活性剂,再根据离子型表面活性剂所带电荷,又分为阳离子、阴离子、两性离子表面活性剂;再有就是根据溶解性质分类。

18.E
注解:月桂酸钠为阴离子型表面活性剂中的肥皂类,作为表面活性剂有良好的乳化能力,但作为一价皂在碱土金属中易转型破坏,稳定性差;作为阴离子表面活性剂有一定刺激性,一般只用于外用制剂;有很强杀菌能力的是阳离子型表面活性剂。

19.D
注解:硬脂酸三乙醇胺皂为一价皂,有良好乳化能力,但具有一定刺激性,一般用外用制剂;土耳其红油即硫酸化蓖麻油,为无刺激性的去污剂和润湿剂,可代替肥皂洗涤皮肤亦科作载体使挥发油或水不溶性杀菌剂溶于水中;月桂酸钠为硫酸化物的阴离子型表面活性剂,主要用作外用软膏的乳化剂。吐温主要是乳化与增溶作用。

20.E

注解:普朗尼克是泊洛沙姆的国外商品名,为聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。是优良的乳化剂、增溶剂等,无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定、不溶血,是目前能应用于静脉注射乳剂的一种合成乳化剂,在药物制剂中得到普遍地重视和广泛的应用。

21.C
注解:增溶作用是由于表面活性剂分子结构中既有亲水基又有亲油基,在水中浓度达到一定程度可以聚集形成胶团。

22.C
注解:一般增溶是分子性药物利于增溶,因此弱酸性药物在偏酸性的溶液中有较大增溶,弱碱性药物在偏碱性的溶液中有较大增溶,两性药物在等电点时有较大增溶。

23.E
注解:吐温80为聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯,属于非离子型表面活性剂,由于含有聚氧乙烯基因此亲水性较强,是一种亲水性表面活性剂,一般含有聚氧乙烯基的表面活性剂有起昙现象;吐温80 HLB值为15,可作为增溶剂,但不可作为润湿剂,因为润湿剂HLB值要求在7~9。

24.A
注解:非离子型表面活性剂一般亲水性较弱,因此临界胶团浓度较低,会形成更多的胶团,增溶能力也强;阳离子型表面活性剂形成的胶团一般比阴离子型表面活性剂形成的胶团疏松,易容纳药物分子。

25.B
注解:溶液型液体药剂即真溶液,药物高度分散于分散介质中,以分子或离子形式存在;胶体溶液包括高分子溶液和溶胶,而仅溶胶以多分子聚集体的形式分散;混悬液、乳浊液分别是固体微粒、液滴分散于液体介质中,因此为多相不均匀分散体系,其分散相粒径均在100nm以上,属粗分散体系。

26.A
注解:W/O/W型的乳浊液为复乳,但最外相是水相,因此可用少量的水稀释;亚甲蓝可以使水相部分染色,O/W型乳浊液外相为水相;W/O型乳浊液的外相为油,因此导电性也体现为油的性质,O/W型乳浊液的外相为水,水的电导率要比油强;苏丹Ⅲ为油相染色物质,鱼肝油乳是典型的O/W型乳浊液,因此内相染色;牛奶为O/W型乳浊液。

27. E
注解:以胶类为乳化剂,制备乳剂常采用的方法为干胶法和湿胶法,二者共同之处均需制备初乳,在初乳中二者油、水、胶的比例均是4:2:1。故答案选D。

28.E
注解:输液剂中的血浆代用液为胶体类。

29.B
注解:胶体溶液包括高分子溶液和溶胶两类,二者在有些性质上相同,但有些性质不同:二者粒径范围相同,因此能通过滤纸但均不能通过半透膜;溶胶丁达尔现象明显,而高分子溶液表现不明显;溶胶布朗运动显著,而高分子溶液有微布朗运动;胶体溶液的质点带电荷,因此有电泳现象;溶胶在水中可以形成双电层及水化膜结构,而水化膜是由于双电层吸附水分子形成,因此对稳定性起决定作用的是溶胶质点的双电层结构。

30.C
注解:制备高分子溶液首先要经过有限溶胀过程,是指水分子渗入到高分子化合物分子间隙中,与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀的过程,然后经过无限溶胀过程,即由于高分子间隙间存在水分子降低了高分子分子间的作用,溶胀过程继续进行,最后高分子化合物完全分散在水分子中形成高分子溶液。无限溶胀常需搅拌或加热才能完成。但是甲基纤维素的溶解过程比较特殊,其在冷水中的溶解度大于在热水中的溶解度,其制备过程需在冷水中完成。胃蛋白酶等高分子物质,有限溶胀和无限溶胀过程均较快,需将其撒于水面,待自然溶胀后再搅拌可形成溶液,如果将它们撒于水面后立即搅拌则形成团块,给制备过程带来困难。故答案应选C。

31.D
注解:乳浊液的形成有两个基本条件:乳化剂和乳化功,乳化剂类型不同,HLB值不同,选择HLB值在3~8的表面活性剂仅做W/O乳化剂,因此该答案片面;加大乳化剂用量确实能提高稳定性,但是过多一则浪费,二则造成外相过于粘稠,不易倾倒;乳剂的制备温度不宜过低,否则乳化过程粘度过大,需要过多的乳化功,但也不宜过高,否则液滴热运动过强,反倒促进液滴合并不利于乳剂的稳定;分散相体积即内相体积,应在25~50%之间,过低体系粘度低相互碰撞机会多,易破乳,过高内相相互挤压,易转型或破裂;增大粘度确实也可以增强稳定性,但粘度过高,需要乳化功也大。

32.B
注解:乳化剂在降低油、水间表面张力和表面自由能的同时,能在乳滴周围有规律地定向排列成膜,可阻止乳滴的合并。乳化膜有三种类型:表面活性剂类形成的是单分子层乳化膜;亲水性高分子化合物形成的是多分子层乳化膜;作为乳化剂使用的固体微粒形成的是固体微粒乳化膜。所形成的乳化膜对两侧界面张力降低的不同将形成不同类型的乳剂,若对水相界面张力降低得多则形成O/W型。故答案应选B。

33.D
注解:乳剂的制备方法包括:干胶法、湿胶法、新生皂法、两相交替加入法和机械法等。干胶法、湿胶法为乳化剂是天然高分子化合物时的制备方法,二者的共同点是均需制备初乳,不同之处是在制备初乳的过程中,干胶法乳化剂先用油相溶解,而湿胶法先用水相溶解。新生皂法是油水两相混合时,两相界面间生成新生态皂类乳化剂,再搅拌制成乳剂。本题是麻油中的部分游离脂肪酸和石灰水在两相界面发生新生皂反应,生成脂肪酸钙作为乳化剂。故答案应选D。

34.C
注解:混悬剂的助悬剂主要通过增加分散介质的粘度来降低微粒沉降的速度来提高稳定性,也可以吸附形成保护膜而对稳定有贡献。可用做助悬剂的有(1)低分子助悬剂,如甘油、糖浆等(2)高分子助悬剂,如天然的阿拉伯胶、西黄芪胶、琼脂、海藻酸钠、白及胶等;合成的甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等(3)硅酸类,如二氧化硅、硅酸铝、硅藻土等。聚山梨酯是一种表面活性剂,可以充当润湿剂。

35.C
1 



注解:Stoke’s定律: ,由公式可见,微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比,分散介质的黏度成反比。

36.B

37.C

[B型题]
(1~4题)
1. C
2. B
3. B
4. A
注解:高分子溶液剂和溶胶剂二者合称为胶体溶液,分散相大小均在1~100nm之间。

(5~8题)
5. B
6. E
7. A
8. C

(9~10题)
9.A
10.B
注解:HLB值是亲水亲油平衡值,表示亲水亲油性的强弱,但是具体的值是一种人为的界定,非离子型表面活性剂一般规定亲水性最大的不含疏水基的聚乙二醇的分子HLB值为20,而无亲水基的石蜡HLB值为0,因此各种含聚乙二醇链的表面活性剂HLB值在0~20之间;由于离子型表面活性剂亲水基亲水性超过聚乙二醇,并且也与重量无关,因此离子型表面活性剂的最高限不在20,而是规定亲水性强的十二烷基硫酸钠HLB值为40。

(11~13题)
11.A
12.D
13.E
注解:高分子溶液以分子分散为澄明溶液。

(14~17题)
14.E
15.C
16.D
17.A

(18~21题)
18.A
19.D
20.B
21.C

(22~24题)
22. B
23. A
24. C

(25~28题)
25. B
26. A
27.D
28. C
注解:聚维酮碘的处方聚维酮碘100%与蒸馏水,为消毒防腐的胶体溶液;硼酸甘油的处方是硼酸与甘油,前者可溶于甘油中;石灰擦剂的处方是氢氧化钙与花生油,二者在混合时氢氧化钙与花生油中的游离脂肪酸发生反应生成乳化剂;炉甘石洗剂的处方是炉甘石、氧化锌细粉,甘油、羧甲基纤维素钠、蒸馏水组成,为药物固体粉末分散于液体介质中。

(29~32题)
29.B
30.A
31. C
32.E
注解:碘在水中溶解度为1:2950,而在10%碘化钾水溶液中碘可达5%,这是由于二者形成了可溶性络合物;咖啡因在水中溶解度为1:50,可用苯甲酸钠助溶,生成分子复合物苯甲酸钠咖啡因,溶解度增大到1:1.2;水杨酸与枸橼酸钠是通过复分解形成可溶性盐类。挥发油属于油性药物,增加溶解度,需采用表面活性剂增溶。

(33~35题)

33. A
34.D
35. C
注解:薄荷水是属于芳香水剂,可以采用溶解法、稀释法、水蒸气蒸馏法制备;溶胶可以采用分散法和凝聚法来制备,分散法又分为研磨分散法、胶溶分散法、超声波分散法三种;新生皂法是油相、水相混合,在混合中生成乳化剂,适用于乳浊液的制备。

(36~38题)
36. B
37. A
38.C

(39~42题)
39. D
40.E
41. A
42. B

(43~44题)

43. E
44. B

(45~47题)
45. E
46.D
47.A
(48~50题)
48.C 49.A 50 .E

[X型题]
1.BCD
注解:真溶液以分子或离子分散为澄明溶液,高分子溶液以分子分散为澄明溶液,因此二者均是均相分散体系;溶胶是多分子聚集体的形式分散,混悬型液体药剂以固体微粒分散得到多相的液体体系,乳浊液型液体药剂以液滴分散得到的液体多相体系。

2.ABE
注解:表面活性剂降低两相间表面(界面)张力主要是因为分子结构中都同时含有亲水基团和亲油基团,即两亲性;此外,表面活性剂降低表面张力的能力大小还与其应用浓度有一定关系,低浓度时,表面活性剂产生表面吸附,即表面活性剂分子被吸附在溶液的表面呈定向排列,从而改变了液体的表面性质,降低了表面张力,当表面活性剂的浓度达到表面吸附饱和再增加表面活性剂的浓度,对降低表面活性作用不再明显增加;HLB值是表面活性剂的性质之一表示亲水亲油平衡值,即只能表示亲水亲油能力的大小不能表示降低界面张力能力大小;表面活性剂一般都是两亲性的分子,但反过来具有两亲性的分子不都是表面活性剂,如乙醇等。

 

3.C E
注解:置换价是栓剂制备中的术语,是指同体积药物与基质的重量之比;低共熔是如在散剂制备中有特殊性质药物易出现的现象,即两种药物粉末混合将产生润湿或液化现象;krafft点是离子型表面活性剂有的性质,即溶解度随温度升高而变化,达到某一温度点后,温度急剧升高。

4.DE
注解:乙醇、醋酸可以使表面张力降低,油酸钠可以使表面张力急剧降低。

5.ABCE
注解:表面活性剂在溶液中低浓度时在表面形成吸附,逐渐增多则开始形成胶团,此时的浓度为临界胶团浓度;形成的胶团在胶体粒子范围内;在临界胶束浓度时水分子的强大凝聚力把表面活性剂分子从其周围挤开,迫使表面活性剂分子的亲油基和亲水基各自相互接近,排成亲油基在内、亲水基在外的球形缔合体,即胶团,因此胶团的形成并不是由于亲油基和水分子之间的斥力或亲油基彼此间的范德华引力所致,而是受水分子的排挤所致。一般离子型表面活性剂形成胶团为棒状等,而非离子型表面活性剂不解离成粒子,所成胶团呈网状等。

6.ABCD
注解:表面活性剂既含有亲水基又含有亲油基,因此它可以定向吸附在两相界面上,降低界面张力;在降低界面张力的同时被吸附于乳滴的表面上,有规律的定向排列形成膜,阻止液体合并,该膜可以是单分子乳化膜、多分子乳化膜或固体微粒乳化膜。水化膜是在混悬液中固体微粒表面形成的。

7.BDE
注解:新洁尔灭即苯扎溴铵,为季铵类化合物,阳离子型表面活性剂;杀菌、消毒作用良好。

8.ABDE
注解:两性离子表面活性剂的分子结构中同时含有阴、阳离子基团,在不同pH值介质中表现出阴离子或阳离子表面活性剂的性质;在碱性水溶液中呈现阴离子表面活性剂的性质,具有较好的起泡性、去污力,在酸性水溶液中呈现阴离子表面活性剂的性质,有很强的杀菌能力;甜菜碱型不论在酸性、碱性或中性溶液中均易溶解,在等电点时也无沉淀,适合于任何pH值。

9.ABCE
注解:一般含聚氧乙烯基的表面活性剂均有起昙现象,可以用作增溶剂来增加挥发油类成分的溶解度,从而改善制剂的澄明度;吐温的毒性很小,有轻微的溶血性。

10.ABE
注解:苯扎溴铵为阳离子型表面活性剂,卵磷脂为两性离子型表面活性剂。

11.ACE
注解:临界胶团浓度(CMC)上表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度时才具备的,因此与浓度有关;表面活性剂均有这一性质;达到临界胶团浓度(CMC)时,表面活性剂分子形成胶团非络合物。

12.BDE
注解:普朗尼克F-68虽然含聚氧乙烯基,但是由于极易溶于水,因此他甚至达到沸点时也不出现起昙现象;产生起昙现象的原因是该类表面活性剂中的聚氧乙烯基与水分子形成氢键而溶解于水中,但当温度升高到某一温度即昙点时,该键短列,从而溶解度下降,出现混浊或分层现象,因此可以说起昙现象是溶解度变化所引起的;当温度下降时,氢键恢复,因此制剂可能恢复原状,但在某些情况下,如药物被乳化或增溶,在氢键破坏时药物已经破乳或析出,这就难以恢复;盐类或碱性物质的加入可使昙点降低,因为可以破坏表面活性剂的稳定性;聚氧乙烯基越多形成的氢键也越多,在水中的稳定性也越高,越不容易被破坏,因此昙点也越高。

13.BC
注解:非离子型表面活性剂如普朗尼克就不具有起昙现象;非离子型表面活性剂的毒性一般较小。

14.D E
注解:亲水亲油平衡值可以表示表面活性剂亲水亲油能力的大小,亲水亲油平衡值越小,亲油性越小,反之则大;但是并不代表表面活性剂亲水基团的多少;而且表面活性剂的亲水亲油性必须适当平衡,否则就不能吸附在两相的界面发挥作用。

15.A B D E
注解:一般作增溶剂的HLB值在15~18之间选择;被增溶物分子量越大由于空间阻碍大因此增溶效果差;增溶剂的使用方法通常为将其与药物研磨再加入溶剂溶解;当溶液的pH增大时,有利于弱碱性药物的被增溶。

16.A B C

17.ABCDE
注解:溶解的过程相似者相溶,因此药物极性不同溶解度也不同;溶解度一般随着温度的升高而增加;晶体结构不同,晶格排列不同,晶格能也不同,致使溶解度有很大差别。稳定型药物溶解度小,亚稳定型溶解度大;药物溶解度一般情况下与粒子的大小无关,但当药物粒径处于微粉状态时,药物溶解度将随粒径减小而增加;溶剂不同,溶解度不同。

18.ABCDE
注解:醑剂是挥发性药物的乙醇溶液;芳香水剂是芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。

19.ACDE
注解:溶液剂有两种制法:溶解法和稀释法。在制备过程中易挥发药物的加入应在最后,以免制备过程中损失,此外,有些溶解缓慢的易溶性药物,在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施;易氧化的药物溶解时,应将溶剂加热放冷后再溶解药物,同时应先加适量抗氧剂,以减少药物氧化损失。

20.BCE
注解:高分子溶液的稳定性主要是由高分子化合物水化作用和荷电两方面决定的,其中水化作用是高分子化合物稳定的主要原因。凡是能破坏水化膜的方法均能破坏高分子溶液的稳定性,如向溶液中加入大量的电解质、加入脱水剂(乙醇、丙酮)。高分子溶液在放置过程中自发地凝结而沉淀现象,称为陈化;絮凝是由于盐类、絮凝剂、射线、pH 等的影响,而使高分子化合物凝结沉淀现象。故答案应选BCE。

21.ABE
注解:丙酮为脱水剂,能够破坏高分子溶液的水化膜而破坏稳定性;硫酸钠与枸橼酸均为电解质,它的存在可因强烈的水化作用,夺去水分而破坏水化膜而使物质沉淀。西黄芪胶本身就是一种高分子化合物。

22.A B
注解:溶胶剂为非均相分散体系,分散相质点大小在1~100nm之间。

23.ACE
注解:溶胶是分散相质点以多分子聚集体分散于分散介质中形成的胶体分散体系,(质点具有水不溶性)由于质点小,因此比表面积大,表面能高,体系有重新聚集的趋势,处于热力学不稳定状态中,但也恰恰是质点小,有明显性布朗运动足可以克服重力作用而不下沉,因此动力学是稳定的;以多分子聚集体分散于分散介质中形成的是多相、非均相分散体系;

24.ACD
注解:O/W型乳剂的外相为水,因此可用水稀释,可以导电,外观乳白色;苏丹Ⅲ是油溶性染料,因此可将内相染色。 

25.CD
注解:选项中只有胆固醇、硬脂酸镁是W/O型乳剂的乳化剂,其余均是O/W型乳剂的乳化剂。其它常用的W/O型乳剂的乳化剂还有司盘、二价的钙皂等。

26.ABCE
注解:乳剂属于热力学不稳定体系,其之所以能形成并稳定,乳化剂所起的作用很重要。不稳定的原因是分散度大,整个体系的界面能高,乳化剂一方面可以降低表面张力从而降低体系的表面能,使乳剂易于形成,另一方面可被吸附于乳滴周围有规律地定向排列成膜,阻止乳滴的合并,使乳剂稳定。乳剂中分散相较大因此也属于动力学不稳定系统。故答案应选ABCE。

27.BCDE
注解:可以用做乳化剂的物质有表面活性剂、高分子溶液及固体粉末,选项中甘油既非表面活性剂又非其他乳化剂;阿拉伯胶为高分子化合物;硅藻土、氢氧化镁、硬脂酸镁均为固体粉末,前两者为亲水性乳化剂,后者为亲油性乳化剂。

28.ACDE
注解:除澄明度外,以上选项均是乳剂的质量评价项目。澄明度应是溶液型药剂的质量评价项目。

29.AC
注解:乳剂分层原因是分散相与分散介质之间的密度差太大,从而造成分散相粒子上浮或下沉现象,但其乳化膜未受破坏,经振摇后仍能恢复均匀的乳剂,故其过程是可逆的;絮凝是由于乳滴的电荷减少,使ξ电位降低,乳滴产生聚集而絮凝.絮凝状态仍保持乳滴及其乳化膜的完整性,其过程是可逆的;转相原因往往是乳化剂性质变化引起的,是不可逆过程;破裂为乳滴表面的乳化膜破坏导致乳滴变大,进而分成油水两相的过程,是不可逆过程;乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物的作用,使体系中油或乳化剂发生变质的现象称为酸败,其过程是不可逆的。故答案应选AD。

30.BCD

31.BCDE
注解:口服乳剂一般要求更安全,因此选天然乳化剂。

32.BC

33.ABCDE

34.ABD

35.ABCD
注解:混悬剂的质量评价可从以下几方面进行:微粒大小、沉降容积比、絮凝度、重新分散试验、流变学测定,其中沉降容积比是指沉降物的溶剂与沉降前混悬剂的溶剂之比,可以比较两种混悬剂的稳定性,用来评价助悬剂和絮凝剂的效果以及评价处方设计中的有关问题。沉降容积比越大,混悬剂越稳定。絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数,表示由絮凝所引起的沉降物的容积增加的倍数,絮凝度越大,絮凝效果越好,混悬剂越稳定。故答案应选ABCD。

36.ABCDE
注解:根据Stokes定律,混悬微粒沉降速度与药物的粒径半径的平方成正比,与分散介质的粘度成反比,因此为减慢沉降速度宜减小药物的粒径、增加分散介质的粘度;混悬液中药物微粒大小差异较大时,粒径较小的微粒易溶解,在贮藏过程中逐渐在大微粒表面析出,使大微粒逐渐增大,沉降速度逐渐加快,因此制备时尽可能缩小微粒间的粒径差;絮凝剂是一类能够使混悬剂中微粒周围双电层形成的电位降低的物质,絮凝剂能使降低到微粒间吸引力稍大于排斥力,从而形成疏松的絮状聚集体,又不真正聚集,因此是一种稳定状态;温度的改变常常影响药物微粒的溶解与结晶过程,从而引起结晶长大、晶型转变,而影响稳定性。

37.ACDE
注解:润湿剂是促进药物被水润湿的附加剂;助悬剂可以增加分散介质的稠度,利于稳定。絮凝剂与反絮凝剂可以是同一种物质,只是用量不同,前者加入可以使混悬微粒ξ电位降低到一定程度,使微粒间吸引力稍大于排斥力,发生絮状沉淀,但沉淀不实,振摇后又可重新分散;后者与前者相反,使ξ电位增加,微粒相互排斥不能聚集。助溶剂是溶液剂中为增加药物溶解度而加入的。

38.ACE
注解:絮凝剂与反絮凝剂均能够增加体系稳定性。

39.AE
注解:热力学不稳定性是由于分散相表面积太大,表面能高,因此要重新聚结,乳浊液与混悬液、溶胶均是多相分散体系,因此不稳定;而溶液与亲液胶体均是单相分散体系,因此稳定。

40.ACE
注解:为安全用药,毒性药或剂量小的药物不宜制成混悬液。